La «píldora» masculina no hormonal, cada vez más cerca
► Investigadores de EE UU presentan un fármaco con un 99% de eficacia en ratones, y sin efectos secundarios
La «píldora» masculina es uno de esos hallazgos que se le resisten a la ciencia. Intentos ha habido muchos desde que, en los años 60, el primer anticonceptivo oral femenino femenino revolucionara el ámbito de la contracepción. Sin embargo, la mayoría de los compuestos que se han sometido hasta la fecha a ensayos clínicos se dirigían a la hormona sexual masculina por excelencia, la testosterona, por lo que provocaban efectos secundarios como aumento de peso, reducción de la libido o depresión.
Sin embargo, un grupo de investigadores de la Universidad de Minnesota decidió probar un nuevo camino: inhibir la formación de células que tienen capacidad de fecundar un óvulo, los espermatozoides. Para ello se enfocaron en una proteína llamada «receptor de ácido retinoico (RAR) alpha». Dentro del organismo, la vitamina A adopta diferentes formas, entre ellas el RAR, que tiene un papel fundamental en el crecimiento celular, la formación del esperma y el desarrollo embrionario.
El ácido retinoico necesita interactuar con el RAR-alfa para realizar correctamente estas funciones –de hecho, los ratones sin el gen que crea el receptor RAR-alpha son estériles– . Por ello, los científicos desarrollaron, con la ayuda de un modelo computarizado que les permitió identificar cual era la mejor estructura molecular entre 100 posibilidades, un compuesto químico que bloquea este cometido. El producto resultante, llamado YCT529, ha sido diseñado para interactuar específicamente con el RAR-alfa, y así evitar los posibles efectos secundarios. Al administrarse por vía oral en ratones macho durante cuatro semanas redujo drásticamente el conteo de espermatozoides y fue un 99 % efectivo en la prevención del embarazo. Todo ello sin efectos secundarios importantes.
Además, los roedores pudieron volver a ser fértiles entre 4 y seis semanas después de interrumpir la toma del medicamento. El hallazgo ha motivado que la American Chemical Society (ACS), autoridad internacional en el desarrollo de nuevos compuestos farmacológicos, haya anunciado los ensayos en humanos podrían comenzar a finales de este año. «No podemos predecir si un compuesto que responde bien en estudios con animales también lo hará en ensayos en humanos, por lo que actualmente estamos explorando otras combinaciones», señaló el investigador principal, Gunda Georg.
¿Será esta vez la definitiva? «Puede que sí, ya que el compuesto que han desarrollado es muy específico en su funcionamiento, al actuar de un modo selectivo sobre un área, sin afectar al resto» explica José Gutiérrez Ales, presidente de la Sociedad Española de Contracepción (SEC). « El sistema endocrino humano está tan interrelacionado, que cuando afectas a una hormona, afectas todo el sistema. Por ello, lo realmente novedoso de este fármaco es que no inhibe la síntesis de hormonas masculinas – testosterona, mayormente – que se producen en otras áreas del testículo, por lo que no provoca una cascada de reacciones en el organismo», explica.
Otro aspecto importante es que es reversible, al menos en ratones. «Esperemos que estos buenos resultados se mantengan en los ensayos en humanos. Si sucede así, estaríamos hablando de algo revolucionario» destaca el especialista. Revolucionario porque permitiría compartir a los hombres la responsabilidad de la contracepción con sus parejas algo en lo que, según los investigadores, muchos varones están interesados.
«La solidaridad con el compromiso de la contracepción es evidente en la sociedad actual, y muestra de ello es que el método anticonceptivo más utilizado en España es el preservativo, con un 38%» concluye Gutiérrez.
Los ensayos fase 3 podrían comenzar a finales de 2022. Se espera que se mantenga la eficacia