Insulina en cápsulas
Logran fabricar píldoras que suplantarían a las inyecciones. Aún faltan pruebas clínicas.
El
estilo de vida de 425 millones de diabéticos en el mundo podría cambiar si una píldora que está siendo desarrollada de manera experimental en la Universidad de Harvard (Estados Unidos) sigue dando buenos resultados en las pruebas de laboratorio. Lo que contiene dentro no es un medicamento sino insulina (hormona que es crucial para regular los niveles de azúcar en sangre) y dejaría a las inyecciones en el pasado.
La diabetes tipo 1 es una condición autoinmune en la que el páncreas de la persona no produce insulina, y por eso es indispensable que los enfermos se inyecten a sí mismos la insulina bajo la piel una o más veces al día. Pero además, para otro casi 90% de diabéticos, los que padecen el tipo 2 del trastorno, el problema es que el organismo no produce cantidades suficientes de insulina o no res- ponde a la hormona como debería. El páncreas (órgano que la produce), trata de compensar el desfasaje aumentando la fabricación de insulina. Pero si esto no es suficiente y los niveles de glucosa empiezan a aumentar, y es entonces cuando se crean las condiciones para el desarrollo de una diabetes mellitus. Quienes la sufren tambièn pueden llegar a necesitar inyectarse insulina.
“Las inyecciones son invasivas, dolorosas, y es por eso que muchos pacientes no logran adherir al tratamiento debido al dolor, a una fobia a las agujas y la interferencia con las actividades normales de la vi- da cotidiana -describe Samir Mitragotri, profesor de bioingeniería en la Escuela de Ingeniería y Ciencias Aplicadas John A. Paulson de la Universidad de Harvard y autor de la investigación sobre la píldora insulínica-. De hecho, muchos diabéticos tipo 2 abandonan la terapia con insulina con tal de no pincharse”. Los investigadores de Harvard desarrollaron una nueva fórmula para transportar la hormona por vía oral. Lo que sucede es que hay una serie de barreras naturales en el estómago y en el intestino que impiden a la insulina vía oral llegar a la corriente sanguínea y, así, transportar la glucosa de la sangre hacia las células. Por eso, la búsqueda para dar con
una forma de administrar la insulina sin necesidad de agujas es considerada algo así como “el santo Grial” en la investigación sobre diabetes desde 1921, cuando los científicos canadienses Frederick Bating y Charles Best lograron aislar la sustancia en el laboratorio por primera vez.
La insulina ingerida por boca imitaría con bastante precisión la forma en que trabaja el páncreas de las personas sanas, que fabrica y libera insulina hacia el hígado, donde hasta un 80 por ciento es extraído, mientras que el resto circula a través del sistema sanguíneo. Y también mitigarían los efectos adversos de inyectarse durante largos períodos de tiempo.
LA TÉCNICA. ¿Cómo lograron fabricar una píldora los investigadores de Harvard? Insertaron la insulina en un líquido hecho de dos sustancias que ya se comprobó son seguras para los seres humanos: la colina (molécula natural presente en las vitaminas del complejo B) y el ácido geránico (que se emplea como aromatizante en alimentos). El líquido (clave para este nuevo abordaje) fue luego colocado en una cápsula cuyo revestimiento no puede ser disuelto por las enzimas del sistema digestivo. Ese revestimiento se disuelve cuando alcanza el ambiente alcalino del intestino delgado, permitiendo así que sólo entonces el líquido que transporta a la insulina sea liberado.
Aún en fase de pruebas, de la misma universidad, la fórmula dio buenos resultados cuando fue utilizada en ratones: bajas dosis de insulina en cápsula promovieron una disminución en los niveles del azúcar en sangre de los roedores.
“Esa cápsula se reveló tan eficiente como un cuchillo de la Armada Suiza: dispone de las herramientas capaces de controlar cada uno de los problemas que hasta ahora vienen impidiendo el uso de la hormona por vía oral”, asegura Samir Mitragotri. El trabajo fue publicado en Proceedings of The National Academy of Sciences, una de las revistas científicas más prestigiosas del mundo.
Otra novedad lograda durante los experimentos es que, contrariamente a lo que sucede con las soluciones de insulina para inyecciones, que deben ser refrigeradas y se mantienen apenas por algunas semanas, el líquido usado en la píldora permaneció estable durante dos meses a temperatura ambiente. Y hasta cuatro meses si se mantenía refrigerado.
Hasta ahora, esta es una de las investigaciones más promisorias sobre insulina de administración por vía oral. Además de alcanzar buenos resultados en cuanto a la eficacia de la acción, resulta ser más durable al momento de ser almacenada.
Hay otros equipos de investigación que, en diversos lugares del mundo, trabajan para poder encapsular a la hormona insulina. Pero hasta ahora ninguna formulación sorteó con éxito todos los obstáculos clínicos y es por so que todavía no hay una opción de insulina oral disponible comercialmente. Sin embargo, y pese a los resultados promisorios, la píldora de insulina necesita todavía pasar por ensayos clínicos en seres humanos lo que podría llevar hasta cinco años de tiempo.
MIMETIZADORA. Casi al mismo tiempo, también se dio a conocer un trabajo publicado en la prestigiosa Nature Materials: otro comprimido, esta vez para que engañar al intestino y reducir la cantidad de azùcar que ingresa al torrente sanguìneo durante la digestión (Ver recuadro).
Para comprender cómo trabaja y por qué hay científicos que están trabajando en una pastilla con estos efectos, hay que remontarse al uso de la cirugía contra la obesidad que se conoce como by pass gástrico. Durante esta intervención, los cirujanos fabrican una especie de "bolsa gàstrica" pequeña, cuyo efecto es provocar que la comida esquive buena parte del estómago y otra porción reducida del intestino.
Los estudios mostraron que, entre las personas que tienen diabetes tipo 2, el procedimiento (más allá de ayudar a bajar de peso) también mejora o incluso resuelve la diabetes.